Analgésicos opioides: ¿cómo funcionan?

La terapia del dolor ha sido una búsqueda constante a lo largo de la historia. Los efectos de los analgésicos opiáceos obtenidos de la planta del opio ya se conocían en la antigüedad . En 1806 se aisló la morfina como elemento principal del opio. A partir de aquí comenzó el largo desarrollo de este grupo de fármacos.

¿Qué son los analgésicos opioides? Son fármacos con fuerte poder analgésico. Funcionan uniéndose a los receptores opioides de nuestro sistema nervioso central. Existen opiáceos naturales derivados del opio como la morfina y otros sintéticos como el fentanilo.

Se caracterizan por una potencia analgésica sin efecto techo, es decir, una dosis más alta tiene un mayor efecto analgésico. Su acción, sin embargo, va acompañada de una serie de efectos indeseables como veremos a continuación.

Se utilizan sobre todo en el tratamiento de dolores agudos e intensos y en enfermedades terminales como cáncer . Antes de iniciar un tratamiento analgésico con opiáceos se debe realizar una cuidadosa evaluación. Debe ser un dolor intenso para el que otros medicamentos no son eficaces.

¿Cómo funcionan los analgésicos opioides?

Como hemos dicho, los analgésicos opiáceos se unen a algunos receptores sistema nervioso central . Aunque existen 4 tipos principales de receptores, sólo 3 tienen efecto sobre el dolor: μ κ y δ (mi kappa y delta). Los efectos varían según la afinidad con el receptor y el tipo de interacción. El grado de afinidad con los receptores y utilidad clínica nos permite clasificar los opiáceos en:

Agonistas puros del receptor μ: por ejemplo morfina, fentanilo, metadona y oxicodona. Tienen acción analgésica además de una fuerte efecto eufórico .

Agonistas del receptor K y agonistas o antagonistas parciales del receptor μcomo nalbufina o butorfanol. Si se administran junto con un antagonista puro pueden contrarrestarlo y suprimir su eficacia.

Agonistas parciales: buprenorfina. Tienen efecto analgésico si se administran solos.

Antagonistas puros : naloxona naltrexona. Pueden ejercer una acción antagónica o revertir el efecto de otros opioides.

Otros usos y efectos secundarios

Además del tratamiento del dolor, los opioides se utilizan en otros campos como la anestesia. . En estos casos se deben utilizar en combinación con un fármaco anestésico y un bloqueador neuromuscular. También se pueden utilizar para sedar o excluir la respiración automática cuando sea necesaria la ventilación mecánica.

El principal problema relacionado con el uso de este grupo de drogas es el riesgo de adicción. Por lo tanto, sólo deben utilizarse en el tratamiento a corto plazo del dolor agudo o en pacientes terminales.

Los efectos secundarios más comunes son:

• Estreñimiento: reduce la motilidad gastrointestinal y las secreciones gástricas biliares y pancreáticas.
• Náuseas.
• Modorra.
• Estado confusional.

Otros efectos secundarios pueden ser:

• Cada persona.
• Impresionante.
• Transpiración .
• Cambios de humor.
• Dificultad para orinar.
• Sequedad de las heces.
• Rigidez muscular.
• Insuficiencia respiratoria.

Se ha observado que el uso crónico de analgésicos opioides puede deprimir el sistema inmunológico. Reduce la capacidad de producir anticuerpos, aumentando por tanto la posibilidad de sufrir infecciones. Otros posibles efectos se producen a nivel cardiovascular como bradicardia e hipotensión.

Tras un tratamiento prolongado con opioides, suele aparecer el fenómeno de la tolerancia. . Esto significa que se requiere una dosis cada vez mayor para lograr el mismo efecto terapéutico. De hecho, el cuerpo se acostumbra a la droga.

Al mismo tiempo puede crear dependencia físico con síntomas de abstinencia si se suspende el tratamiento o se reduce significativamente la dosis. La abstinencia se puede prevenir haciendo una reducción gradual según las indicaciones del especialista.

Otro tipo de adicción es la psicológica. En este caso el paciente busca un efecto psíquico de la droga más allá o incluso antes del efecto analgésico.